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（7）外科或长期卧床患者，咳嗽反射可受到抑制。
（8）有药物滥用和药物依赖病史者。
禁用：
（1）急性闭角型青光眼，未治疗的开角型青光眼。
（2）对本药过敏。
（3）妊娠期妇女。
（4）6个月内的儿童。
【不良反应】
（1）常见嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可出现共济失调、震颤。
（2）罕见的有皮疹，白细胞减少。
（3）个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍，甚至幻觉。停药后上述症状很快消失。
（4）长期连续用药可产生药物依赖性，停药可能发生戒断症状，表现为激动或烦躁不安。
【注意事项】
（1）对一种苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏。
（2）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
（3）易成瘾，与其他可能形成依赖性的药物合用时，形成依赖性的危险性增加。
（4）与酒精、全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时可彼此增效，应调整用量。
（5）与抗高血压药和利尿降压药合用可增强降压作用。
（6）与西咪替丁、普萘洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
（7）与扑米酮合用，由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
（8）与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。
（9）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。
（10）异烟肼抑制本药的排泄，以致血药浓度增高。
（11）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
2．氯氮 Chlordiazepoxide
【概述】
本药为苯二氮 类药物。其作用与地西泮相似，具有镇静、抗焦虑、中枢性肌肉松弛及较弱的抗惊厥作用。
本药口服吸收较完全，1～2小时血药浓度达峰值。肌肉注射比口服吸收慢，且与注射部位无关。经肝脏先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮 和去甲地西泮，后者半衰期达30～100小时。原形药物自肾脏由尿液排泄缓慢，半衰期为5～30小时。
【适应证】
（1）治疗神经症患者的失眠及情绪烦躁。
（2）高血压头痛。
（3）用于酒精中毒及痉挛（如破伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作）。
（4）与抗癫痫药合用，可抑制癫痫大发作，对小发作也有效。
【应用原则】
（1）不宜长期大量使用。
（2）肝肾功能损害者能延长本药清除时间。
（3）有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
（4）对本类药耐受性小的患者，初用剂量宜小。
【使用方法】
成人剂量：
抗焦虑，1次5～10 mg，1日2～3次；严重病例可1次20 mg，1日3次。如症状改善，应立即减为1次5～10 mg。年老体弱者，1次5 mg，1日2～4次。镇静，1次5～10 mg，1日15～40 mg。催眠，10～20 mg，睡前服。抗癫痫，1次10～20 mg，1日30～60 mg。
儿童剂量：
抗焦虑、镇静，6岁以上儿童，1日5 mg，分2～4次服。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）肝、肾功能减退者。
（2）老年人用药后，易引起精神失常甚至晕厥，故应慎用。
禁用：
哺乳期妇女及孕妇忌用，尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。
【不良反应】
本药有嗜睡、便秘等副作用，大剂量时可发生共济失调、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状，偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症。
【注意事项】
（1）本药以小剂量多次服用为佳，长期大量服用可产生耐受性并形成依赖。
（2）男性患者长期大量服用可导致阳萎。
（3）久服本药而骤停，可引起惊厥。
（4）本药能加强吩噻嗪类（如氯丙嗪）和单胺氧化酶抑制剂（如帕吉林）的作用。
（5）本药与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时，有加强中枢抑制的危险。
3．氟西泮 Flurazepam
【概述】
本药为长效苯二氮 类镇静催眠药，可以缩短入睡时间，延长睡眠时相，减少觉醒次数。
本药口服后肠道充分吸收，1小时血药浓度达峰值，半衰期为30～100小时。经肝脏代谢，有明显的首过效应，缓慢经肾排泄，也可能泌入乳汁。
【适应证】
各种类型的失眠症。
【应用原则】
（1）年老体弱者限量于15 mg内。
（2）反复使用需定期复查肝、肾功能。
（3）服药期间不宜饮酒。
【使用方法】
口服每次15～30 mg，临睡前服用；年老体弱者每次15 mg。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）肝肾功能不全者。
（2）急性酒精中毒者。
（3）有药物滥用或成瘾史者。
（4）低蛋白血症患者。
（5）重症肌无力伴呼吸困难者。
（6）急性闭角型青光眼患者。
（7）严重慢性阻塞性肺病患者。
禁用：
（1）对本药过敏者。
（2）睡眠呼吸暂停综合征患者。
（3）孕妇、15岁以下青少年。
【不良反应】
常见嗜睡、眩晕、头昏、共济失调；可能有胃肠道反应、胸痛、关节痛、心悸和泌尿系统反应。
【注意事项】
（1）对本类药耐受性小的患者，初始用量易小，逐渐增加剂量。
（2）对一种苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏。
（3）与中枢抑制药合用，可增加呼吸抑制作用。
（4）具有依赖潜力，与其他可能成瘾物质合用时，可增加成瘾的危险性。
（5）吸烟者使用的剂量较不吸烟者要大。
（6）避免长期大量使用而形成依赖性。
（7）突然停药后可能出现撤药症状。
（8）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
（9）与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。
（10）与西咪替丁、普萘洛尔合用，本药清除减慢，血浆半衰期延长。
（11）与扑米酮合用，减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
（12）与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。
（13）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。
（14）异烟肼可抑制本药的排泄，致血药浓度增高。
（15）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
4．硝西泮 Nitrazepam
【概述】
本药为苯二氮 类药物，具有安定、镇静及明显的催眠和抗惊厥作用。其催眠作用近似于生理性睡眠，服药后30-60分钟起效，作用持续6-8小时，醒后无后遗效应。
本药口服容易吸收，生物利用度为78%。血浆蛋白结合率为85～95%。半衰期为18～36小时，老年人约38小时，肝病时半衰期延长。本品在肝脏代谢，大部分以代谢产物形式随尿液排出，20%随粪便排出。可通过胎盘及分泌进乳汁。
【适应证】
（1）常用于治疗失眠。
（2）对癫痫小发作、肌阵挛、婴儿肌痉挛亦有较好的效果。
【应用原则】
同地西泮。
【使用方法】
（1）催眠：每晚5～10 mg，睡前服。
（2）抗癫痫：1日15～30 mg，分3次服，每次服5～10 mg。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）肝肾功能不全者。
（2）急性酒精中毒者。
（3）有药物滥用或成瘾史者。
（4）低蛋白血症患者。
（5）急性闭角型青光眼患者。
（6）严重慢性阻塞性肺病患者。
禁用：
（1）对本药过敏者。
（2）睡眠呼吸暂停综合征患者。
（3）孕妇、15岁以下青少年。
（4）重症肌无力患者。
【不良反应】
偶见嗜睡、易激惹、共济失调、眩晕、头痛、便秘、白细胞减少等。
【注意事项】
服药同时避免饮酒，余同地西泮。
5．氯硝西泮 Clonazepam
【概述】
为苯二氮 类药物，有抗焦虑和抗癫痫作用。与其他苯二氮 类药物相比，本药的优势为半衰期长，较其他苯二氮 类药物滥用的可能性小。缺点是易产生耐受性，需要增加剂量，特别是治疗癫痫时。
本药口服吸收良好，1～2小时血药浓度达高峰，半衰期为18～50小时；血浆蛋白结合率为80%；主要在肝脏代谢，其代谢产物7-氨基氯硝西泮仅有微弱活性。
【适应证】
（1）抗癫痫，包括小发作，肌阵挛性癫痫，失神癫痫发作。
（2）抗焦虑，包括各种焦虑障碍，急性躁狂发作和失眠。
（3）美国食品药品管理局（FDA）批准的适应证，为伴或不伴有广场恐怖的惊恐发作。
【使用方法】
治疗癫痫，根据个体差异调整剂量，最高为1日20 mg。治疗惊恐发作，剂量为1日0.5～2 mg，分次服用或睡前1次服用。控制精神运动性兴奋，1次1～2 mg肌肉注射。
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