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【慎用及禁忌】
慎用
（1）急性间歇性卟啉病。
（2）肾功能不全。
（3）控制不佳的开角型青光眼。
禁用
（1）急性闭角型青光眼。
（2）严重肝脏疾病。
（3）妊娠期和哺乳期妇女。
（4）对本品及苯二氮 类过敏者。
【不良反应】
有镇静、疲乏、抑郁、头晕、共济失调、言语迟缓、记忆力下降、意识障碍、兴奋性过高、神经质，严重的不良反应有呼吸系统抑制，特别是与中枢神经系统抑制剂合用时；罕见肝肾功能损害。
【注意事项】
（1）肝肾损害及老年、儿童患者应减量。
（2） 避免突然停药。
6．阿普唑仑 Alprazolam
【概述】
本药为苯二氮 类药物。有抗焦虑、镇静、催眠和抗惊厥作用。口服吸收迅速而完全，1～2小时达血药浓度峰值，半衰期一般为12～15小时。血浆蛋白结合率为80%，经肝脏代谢，最后自肾脏由尿液排出。本药在体内蓄积量极少，停药后清除快。可通过胎盘并进入乳汁。
【适应证】
（1）焦虑状态。
（2）失眠症。
（3）癫痫。
（4）术前镇静。
【使用方法】
用于催眠，睡前0.4～0.8 mg。用于抗焦虑，0.4 mg/次，1日3次。抗惊恐发作，0.4 mg/次，1日3次；用量按需递增。抗焦虑，最高剂量不能超过4 mg/日。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。
（2）肝肾功能损害者。
（3）重症肌无力患者。
（4）未经治疗的开角型青光眼患者。
（5）严重慢性阻塞性肺部病变患者。
（6）驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。
（7）老年及肥胖患者。
禁用：
（1）孕妇、哺乳期妇女。
（2）闭角型青光眼患者。
（3）对本品过敏者。
【不良反应】
（1）常见嗜睡、头昏、乏力等；大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。
（2）罕见的有皮疹、对光敏感、白细胞减少。
（3）个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
（4）长期应用后易产生依赖性，停药可能发生戒断症状，表现为激动或不安。
（5）少数患者有口干、精神不集中、多汗、心悸或视物模糊。
【注意事项】
（1）对其他苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏。
（2）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
（3）肝肾功能损害者，能延长本药半衰期。
（4）癫痫患者突然停药，可导致惊厥发作。
（5）有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
（6）避免长期大量使用而形成依赖性；长期使用如需停药，应逐渐减量，不宜骤停。
（7）出现呼吸抑制或低血压时，常提示超量。
（8）对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小，逐渐增加剂量。
（9）具有潜在依赖性，与其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
（10）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用时，可增加彼此药效，应调整用量。
（11）与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。
（12）与西咪替丁、普萘洛尔合用，本药的清除减慢，血浆半衰期延长。
（13）与扑米酮合用，由于减慢扑米酮的代谢，故需调整其用量。
（14）与左旋多巴合用，可降低左旋多巴的疗效。
（15）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。
（16）异烟肼抑制本药的排泄，可致血药浓度增高。
（17）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度，有可能导致中毒。
7．艾司唑仑 Estazolam
【概述】
本药为苯二氮 类镇静催眠药，有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用。
本药口服吸收良好， 1～2小时血药浓度达峰值，半衰期为10～24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾脏由尿液排泄，排泄较慢。
【适应证】
（1）失眠症。
（2）抗癫痫和抗惊厥。
（3）慢性广泛性焦虑和发作性焦虑患者。
（4）麻醉前给药。
【应用原则】
（1）用药期间不宜饮酒。
（2）肝肾功能损害者，能延长本药半衰期。
（3）癫痫患者突然停药，可导致癫痫发作。
（4）严重的抑郁症患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施，并加用抗抑郁剂治疗。
（5）避免长期大量使用而形成依赖性；如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
（6）出现呼吸抑制或低血压，常提示超量。
（7）对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小，逐渐增加剂量。
【使用方法】
（1）用于失眠 1～2 mg，睡前服。
（2）用于镇静，1次1～2 mg，1日3次。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）老年高血压患者、婴儿。
（2）心、肝、肾功能不全者。
（3）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。
（4）有药物滥用或成瘾史者。
（5）运动过多症患者。
（6）低蛋白血症患者。
（7）急性闭角型青光眼者。
（8）严重慢性阻塞性肺部病变患者。
（9）哺乳期妇女。
禁用：
（1）重症肌无力患者。
（2）新生儿。
（3）妊娠早期孕妇。
（4）对本品过敏者。
【不良反应】
（1）常见口干、嗜睡、头昏、乏力等；大剂量有共济失调、震颤。
（2）罕见的有皮疹、白细胞减少。
（3）个别患者发生兴奋、激动、不安或睡眠障碍。停药后，症状很快消失。
（4）具有潜在的依赖性，长期应用后，停药可能发生戒断症状。
【注意事项】
（1）对其他苯二氮 药物过敏者，可能对本药过敏。
（2）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
（3）易形成依赖，与其他可能成瘾的物质合用时，成瘾的危险性增加。
（4）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
（5）与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。
（6）与西咪替丁、普萘洛尔合用，本药清除减慢，血浆半衰期延长。
（7）与扑米酮合用，由于减慢扑米酮代谢，需调整其用量。
（8）与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。
（9）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。
（10）异烟肼抑制本药的排泄，致血药浓度增高。
（11）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度，有可能导致中毒。
（12）长期使用本药，应逐渐减量至停用，不宜骤然停药。
8．劳拉西泮 Lorazepam
【概述】
本药为短至中效苯二氮 类镇静催眠药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静催眠作用、抗惊厥作用、骨骼肌松弛作用。
本药口服后1～6小时、肌肉注射1～1.5小时血药浓度达峰值，半衰期为10～20小时；血浆蛋白结合率高达85%；由肝脏代谢，经肾脏由尿液排泄。
【适应证】
（1）焦虑状态。
（2）失眠症。
（3）癫痫持续状态。
（4）癌症化疗时止吐（限注射剂）：有强的止吐作用，可与小剂量奋乃静合用。
（5）紧张性头痛。
（6）麻醉前及内镜检查前的辅助用药。
【应用原则】
（1）大剂量连续使用不应超过2周。
（2）静脉注射速度不超过2 mg/min。深部肌肉注射用于经口内窥镜检查前辅助用药，同时应进行局部麻醉以减少咽部反射性活动。
（3）服药期间不宜饮酒。
（4）吸烟者的使用剂量较不吸烟者要大。
【使用方法】
口服：抗焦虑，1次1～2 mg，1日2～3次。用于催眠，睡前服1～2 mg。
肌肉注射：抗焦虑、镇静催眠：按体重0.05 mg/kg，总量不超过4 mg。
静脉注射：用于癌症化疗止吐：在化疗前30分钟注射1～2 mg，与小剂量奋乃静合用效果更佳，必要时重复给药。静脉注射速度不超过2 mg/min。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）急性酒精中毒者。
（2）有药物滥用或成瘾史者。
（3）癫痫患者。
（4）肝肾功能损害者。
（5）ADHD患者。
（6）低蛋白血症患者。
（7）严重精神抑郁者。
（8）严重慢性阻塞性肺病患者。
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